PHARMA SELECTED - Magazine for innovative Medical and Pharmaceutical Research - Dr. Alfred Rhomberg - Macitentan, Opsumit® - ein Mittel gegen pulmonale Hypertonie (PAH)

Macitentan, Opsumit® - ein Mittel gegen pulmonale arterielle Hypertonie (PAH)

Macitentan (Opsumit®) - Public Domain

Die Schweizer Firma Actelion teilt mit(1), dass das in den USA 2013 zugelassene Medikament Opsumit® seit Januar 2014 in Deutschland zugelassen ist.

PAH ist eine unheilbare Erkrankung, sofern sie idiopathischen (d.h. nicht bekannten) Ursprungs ist oder durch erblich bedingte Herzfehler verursacht wird.

Die synthetisch hergestellte Substanz zeigte in Studien, dass Opsumit® auch als Langzeitbehandlung möglich ist und in Langzeitstudien keine besonderen Nebenwirkungen (auch nicht auf die Leber) aufweist.

Wirkungsmechanismus

Macitentan ist ein dualer Endothelin-Rezeptor-Antagonist der sowohl ET_A als auch ET_B Rezeptoren blockiert. Der natürliche Hauptligand dieser Rezeptoren ist Endothelin-1, der als starker Vasokonstriktor wirkt. Durch diese Blockade wird der Ca²⁺-Einstrom in die glatten Muskelzellen und somit die Vasokonstriktion der Blutgefäße im Lungenkreislauf verhindert, was zu einer Erniedrigung des Gefäßwiderstands führt und damit indirekt eine Abnahme des Blutdrucks bewirkt.

Ziel der Behandlung ist, das weitere Fortschreiten des Krankheitsverlaufes der unheilbaren relativ seltenen Krankheit zu verhindern.

(AR)

(11.2.2014)

(1) http://www.moneycab.com/mcc/2014/01/31/actelion-fuehrt-opsumit-in-deutschland-ein/

Pharmaka sind Wirkstoffe für therapeutische oder diagnostische Zwecke, allerdings gilt der von Paracelsus (1493-1541) geprägte Satz:

„Alle Dinge sind Gift, und nichts ist ohne Gift; allein die Dosis machts, daß ein Ding kein Gift sei“.

Paracelsus machte sich bei seinen Vorlesungen in Basel oft unbeliebt weil er sie 1). auf deutsch hielt und 2). die vorherrschende Meinung der Humoralpathologie des Galen oft als Bücherweisheit medizinischer Gelehrter kritisierte.