PHARMA SELECTED - Magazine for innovative Medical and Pharmaceutical Research - Dr. Alfred Rhomberg - Trastuzumab-Emtansine, Kadcyla® - ein verbessertes Medikament gegen Brustkrebs vom Herceptin-Typ

Trastuzumab-Emtansine, Kadcyla® - ein verbessertes Medikament gegen fortgeschrittenen Brustkrebs vom Herceptin-Typ

Trastuzumab emtansine - Public Domain

Die Firma Roche hat nach erfolgreichen Phase-III Studien jetzt auch in Europa die Zulassung für die Vermarktung des von der Tochterfirma Genentech entwickelten Medikamentes Kadcyla® erhalten(1).

Kadcyla® ist ein Antikörper-Wirkstoff-Konjugat das die Wirkungen der beiden Wirkstoffe Emtansine und Trastuzumab in sich vereint. Es wurde spezifisch für die Behandlung mit fortgeschrittenem, metastasierenden Brustkrebs vom Herceptin-Typ entwickelt und ist der Einzelsubstanz Trastuzumab deutlich überlegen. Die Studie stützt sich auf Ergebnisse an Patientinnen, die vorher mit Herceptin und einem Taxan behandelt wurden, sowie auf die positive klinische Phase-III Studie EMILIA bei welcher Trastuzumab Emtansine versus Capecitabine (Xeloda) plus Lapatinib (Tykerb) verglichen wurden(2)

Anm.: Die neue Substanz war auch unter der Bezeichnung trastuzumab-DM1 bekannt, nach dem Codenamen für „mertansine“ oder trastuzumab-MCC-DM1 (nach dem Codenamen „emtansine“, beide als T-DM1 abgekürzt.)

Wirkungsweise:

Kadcyla besteht aus dem Antikörper Trastuzumab und dem Chemotherapeutikum DM1. Beide sind durch eine stabile Verbindungssubstanz, einen sogenannten Linker, miteinander verbunden. Kadcyla kombiniert die Wirkungsmechanismen von Trastuzumab und DM1. Es ist das erste von der FDA zugelassene Antikörper-Wirkstoff-Konjugat von Roche. Seit über einem Jahrzehnt erforscht Roche das Prinzip der Antikörper-Wirkstoff-Konjugate und hat acht ADCs in Phase-I oder Phase-II-Studien für verschiedene Krebsarten - Zitat, Medienmitteilung Roche(1) Zitatende.

Trastuzumab (allein) stoppt das Wachstum von Krebszellen durch Bindung an den HER2/neu Rezeptor, während Mertansine in die Zellen eindringt und diese durch Bindung an Tubulin zerstört (Tubuline sind Proteine die in Zellen von Eukaryoten, jedoch nicht in Bakterien vorkommen) (2)

Kadcyla® (Markenname in den USA) ist das vierte zielgerichtet wirkende Medikament von Roche gegen HER2 positiven Brustkrebs.

(AR)

(20.11.2013)

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Quellen:

(1) Medienmitteilung Roche: http://www.roche.com/de/media/media_releases/med-cor-2013-02-22.htm

(2) http://en.wikipedia.org/wiki/Trastuzumab_emtansine

vergl a. Herceptin (Trastuzumab)

Pharmaka sind Wirkstoffe für therapeutische oder diagnostische Zwecke, allerdings gilt der von Paracelsus (1493-1541) geprägte Satz:

„Alle Dinge sind Gift, und nichts ist ohne Gift; allein die Dosis machts, daß ein Ding kein Gift sei“.

Paracelsus machte sich bei seinen Vorlesungen in Basel oft unbeliebt weil er sie 1). auf deutsch hielt und 2). die vorherrschende Meinung der Humoralpathologie des Galen oft als Bücherweisheit medizinischer Gelehrter kritisierte.