Macitentan, Opsumit® - ein Mittel gegen pulmonale arterielle Hypertonie (PAH)

Macitentan (Opsumit®) - Public Domain

 

 

Die Schweizer Firma Actelion teilt mit(1), dass das in den USA 2013 zugelassene Medikament Opsumit® seit Januar 2014 in Deutschland zugelassen ist.

 

PAH ist eine unheilbare Erkrankung, sofern sie idiopathischen (d.h. nicht bekannten) Ursprungs ist oder durch erblich bedingte Herzfehler verursacht wird.

 

Die synthetisch hergestellte Substanz zeigte in Studien, dass Opsumit® auch als Langzeitbehandlung möglich ist und in Langzeitstudien keine besonderen Nebenwirkungen (auch nicht auf die Leber) aufweist.

 

Wirkungsmechanismus

 

Macitentan ist ein dualer Endothelin-Rezeptor-Antagonist der sowohl ETA als auch ETB Rezeptoren blockiert. Der natürliche Hauptligand dieser Rezeptoren ist Endothelin-1, der als starker Vasokonstriktor wirkt. Durch diese Blockade wird der Ca2+-Einstrom in die glatten Muskelzellen und somit die Vasokonstriktion der Blutgefäße im Lungenkreislauf verhindert, was zu einer Erniedrigung des Gefäßwiderstands führt und damit indirekt eine Abnahme des Blutdrucks bewirkt. 

 

Ziel der Behandlung ist, das weitere Fortschreiten des Krankheitsverlaufes der unheilbaren relativ seltenen Krankheit zu verhindern.

 

(AR)

(11.2.2014)

 

(1) http://www.moneycab.com/mcc/2014/01/31/actelion-fuehrt-opsumit-in-deutschland-ein/

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© Dr. Alfred Rhomberg