Das Antimalariamittel Artemisinin ist jetzt auch gentechnologisch herstellbar

 


Artemsinin - Public Domain

 

2006 waren weltweit ca. 250 Millionen Menschen an Malaria erkrankt, 880.000 davon starben, 2010 starben ca. 1,2 Millionen Menschen. Durch den weiterhin zunehmenden Tourismus dürften diese Zahlen inzwischen weiter gestiegen sein.

 

Eines der ältesten Medikamente gegen Malaria, eine Krankheit gegen die es keinen Impfstoff gibt, war Chinin und Chininanaloga wie z.B. Cloroquin und Mefoquin, später folgten Atovaquon-Proguanil sowie Doxycyclin. In vielen Gebieten mit hohem Malariarisiko wird inzwischen eine zunehmende Resistenz gegen diese Arzneimittel beobachtet, auch deswegen, weil die Substanzen oft prophylaktisch genommen werden. Den genannten Substanzen ist ein Pflanzenwirkstoff aus einjährigem Beifuß deutlich überlegen.

 

Die Herstellung des sekundären Pflanzenwirkstoffes aus einjährigem Beifuß (Artemisia Annua) der insbesondere in China, Korea und Ostafrika angebaut wird, ist sehr kostspielig – chemisch synthetisierbar ist der komplizierte Wirkstoff wegen seiner komplizierten Struktur nicht (9 optisch aktive Zentren und eine Peroxydbrücke).

 

Nun ist es Jay Keasling der Universität of California nach längerer Forschung seit 2004 und Unterstützung durch die Bill-und-Melinda-Gates-Stiftung gelungen, die Substanz gentechnologisch durch Einschleusung in Hefezellen oder Escherichia Coli Bakterien und Vermehrung der Zellen in Bioreaktoren in großen Mengen billig herzustellen.

 

Anm.: Die Methode zur Herstellung von Wirkstoffen unter Zuhilfenahme von Escherichia Coli Bakterien ist bereits vielfach erprobt, u.a. wird auch menschliches Erythropoetin (EPO), jenes Enzym, das für die Erzeugung der roten Blutkörperchen erforderlich ist, so hergestellt. (siehe auch „EPO - was ist das eigentlich “). Erstmals wurde die Methode in den 80-iger Jahren zur Synthese von Insulin angewendet. Jay Keasling will das mit Hilfe von Bakterien hergestellte Artemisinin zusammen mit dem Pharmakonzern Sanofi-Aventis noch dieses Jahr auf den Markt bringen.

 

Zur Wirkungsweise:

 

Die Peroxydstruktur von Artemisinin wird bei hohen Konzentrationen an Eisenionen instabil und zerfällt in Readikale. Gelangen die Radikale in mit Malaria-Plasmodien infizierte Erythrozyten so werden diese vermutlich zerstört. Es gibt Hinweise, dass Artemisinin-Derivate noch spezifischer wirken, weil sie z.B. pfATP6 (eine CA-ATPase) hemmen.

 

Quellen:

http://www.spiegel.de/wissenschaft/natur/synthetische-biologie-leben-aus-dem-lego-baukasten-a-670081-2.html und

 

http://www.cell.com/trends/pharmacological-sciences//retrieve/pii/S0165614708001648?_returnURL=http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0165614708001648?showall=true

 

(AR)

(17.5.2013)

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© Dr. Alfred Rhomberg