Xofigo® – ein neues Medikament gegen kastrationsrestistenten Prostatakrebs
Xofigo® ist ein Radiopharmazeutikum und enthält Radium 223-Dichlorid. Das Radiumisotop 223 hat eine Halbwertszeit von 11,4 Tagen und wird ähnlich wie Calcium fast ausschließlich in die Knochenapatite eingebaut, sodass es für die Behandlung von Knochenmetastasen (eine der häufigsten Metastasierunsformen beim Prostatakarzinom ohne viscerale Metastasen), besonders geeignet ist.
Als Alpha-Strahler hat Radium 223 nur eine sehr geringe Reichweite von unter 100 Micrometer, sodass benachbartes Gewebe kaum beeinflusst wird. Es werden allenfalls Osteoklasten und Osteoblasten der Mikroumgebung zerstört, was einen zusätzlichen Vorteil von Xofigo® bedeutet. Die eigentliche zytotoxische Wirkung beruht auf Doppelstrangbrüchen der DNA.
Anm.: Radium 223-dichlorid wird nicht über die Leber oder andere Organe abgebaut und wandert (wie Calcium) direkt in die Knochenapatite.
Herstellung von Radium 223
Obwohl das Radiumisotop spurenweise natürlich vorkommt wird es künstlich hergestellt, indem Radium 226 Neutronen ausgesetzt wird, die es zu Radium 227 umsetzen, das mit einer Halbwertszeit von 42 Minuten zu Actinium 227 zerfällt welches mit einer Halbwertzeit von 21,8 Jahren über Thorium 227 mit einer Halbwertzeit von 18,7 Tagen zu Radium 223 weiter zerfällt.
Die US-Zulassung von der FDA, Anfang Mai 2013, von basiert auf der Phase-III-Studie ALSYMPCA (ALpharadin in SYMptomatic Prostate Cancer). Seit Ende November 2013 ist die Injekionslösung nach einer Mitteilung im „Handelsblatt“ auch von der Europäischen Arzneimittelkommission zugelassen.
Die Substanz wurde von Bayer bereits vor ca. 4 Jahren von der norwegischen Fa. Algeta lizensiert und wird als Gemeinschaftprodukt vertrieben.
(AR)
(28.1.2014)
Quelle: