Meldonium, Mildronat® - zur Verbesserung von Minderdurchblutung von Geweben und als Dopingmittel

 

Meldonium

 

Meldonium wurde bereits Mitte der 70iger Jahre vom Institute of Organic Synthesis der Latvian SSR Academy of Sciences durch Ivars Kalvins entdeckt und als „antiischämisch“ wirkende Substanz vorgestellt. Die Substanz kam jetzt durch einen Dopingfall des russischen Tennis-Stars Maria Schaparowa ins Gerede, wobei das Mittel insbesondere bei russischen Athletinnen schon seit langem als Dopinmittel verwendet wurde, da es erst Ende September von der WADA (Welt-Anti-Doping-Agentur) auf die Verbotsliste von Dopingmitteln gesetzt wurde. Zur Geschichte und Wirkweise ist in der seriösen Fachliteratur wenig bekannt und selbst in seriösen Zeitungen u.a. „Der Standard“ (1) ist wenig Aufschlussreiches zur Substanz „Mildronat“ zu lesen. Laut WADA ist die Wirkung von Meldonium mit der von Insulin vergleichbar. Es soll die Blutversorgung und die Ausdauer erhöhen.

 

Wirkungsmechanismus

 

Meldonium hemmt im Organismus die Synthese von Carnitin mit dem es strukturell stark verwandt ist, indem es das Enzym γ-Butyrobetainhydroxylase blockiert. Im Blutserum steigen dadurch die Spiegel von γ-Butyrobetain (GBB), einer Vorstufe von Carnitin. Den erhöhten GBB-Spiegeln wird eine kardioprotektive Wirkung zugeschrieben. Die Substanz wird daher in Ländern in denen es zugelassen ist, bei „Angina pectoris“ (heute als Vorstufe eines Herzinfarktes aufgefasst) und bei Herzinfarkten, bzw. Herzkranzgefäßverschlüssen verschrieben, weil der Metabolismus des Herzmuskels im Falle einer Ischämie von einem aeroben zu einem anaeroben Stoffwechsel umgestellt wird, um die Herzmuskelzellen trotz Sauerstoffmangels mit der notwendigen Energie zu versorgen.

 

Studien zu Meldonium

 

Tatsächlich gibt es viele moderne Studien zur Wirkweise der Substanz (hauptsächlich bei Herz/Kreislauferkrankungen) die sowohl als Einzelsubstanz, als auch gegenüber herkömmlich bekannten Mitteln die positive Wirkweise bei solchen Erkrankungen bestätigen, wenn auch keine Überlegenheit nachwiesen wurde. Vermutlich wurde aus diesen Gründen Meldonium von der FDA bis jetzt nicht zugelassen und wird nur in Lettland durch die Firma Grindeks als Mildronat® mit Hauptkunden in Russland und in den baltischen Staaten, hergestellt. Die Substanz ist auch in Deutschland nicht zugelassen.

 

In frühen klinischen Studien (2005) wird über die Wirksamkeit von Meldonium in Kombination mit Lisonopril, einem ACE-Hemmer, bei der Behandlung von chronischen Herzerkrankungen und peripheren Kreislaufstörungen berichtet. Ein weiterer Forschungsbericht berichtet 2008 mit der  vorher genannten  Kombination über die Verbesserung des „carotid barorreceptor reflex“ bei Patienten mit chronischen Herzbeschwerden. Klinische Versuche ergaben 2010 weitere Hinweise zur verbesserten Wirksamkeit und Sicherheit von Meldonium in Kombination mit Standardtherapien bei Herzbelastungstests.

Im August 2013 wurde Meldonium als effektiver und sicherer als in China übliche Cinepazide Injektionen beschrieben. Trotz dieser Befunde weist Meldonium nach Aussage von Michael S. Lee, Kardiologe und Associate Professor des UCLA Medical Center aus kardiologischer Sicht (UCLA News vom 8. März 2016) keine Vorteile für die klinische Anwendung für kardiovaskuläre Erkrankungen wie Arrhythmien, Herzfehlern oder bei koronarer arterieller Mangeldurchblutung auf (2).

 

(AR)

(11.3.2016)

 

Quellen:

 

(1) http://derstandard.at/2000023029830/WADA-setzt-Herzmedikament-Mildronat-auf-neue-Verbotsliste

(2) http://newsroom.ucla.edu/in-the-news/ucla-in-the-news-march-8-2016

 

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© Dr. Alfred Rhomberg