Avanafil, Spedra® - ein weiteres Mittel gegen erektile Dysfunktion

 

 

 

Avanafil - Chem. Struktur lizensfrei

 

 

Neben Sildenafil (Viagra), Vardenafil und Tadalafil ist seit April 2014 ein weiterer Phosphodiesterase Hemmer (PDE-5 Hemmer) in der EU als Spedra® der Firma Berlin-Chemie Menarini zugelassen.

 

Zum Wirkungsmechanismus

 

Der Wirkungsmechanismus wird durch ein Zitat aus der Wikipedia-Enzykopädie recht gut beschieben: „Eine Erektion entsteht durch das Zusammenspiel von zwei körpereigenen Substanzen:  cyclisches Guanosinmonophospat (cGMP) und Phoshodiesterase Typ 5 (PDE-5). cGMP sorgt für eine Erschlaffung der glatten Muskelzellen im Schwellkörper des Penis und damit zu einem verstärkten Blutzustrom. Dies führt zur Erektion. Phosphodiesterase Typ 5 (PDE-5) hingegen sorgt dafür, dass cGMP abgebaut wird, was zum Abklingen der Erektion führt. Avanafil ist ein höchst selektiver und reversibler Hemmstoff der (cGMP)-spezifischen PDE-5. Das bedeutet, dass Avanafil PDE-5 hemmt und somit das für die Erektion notwendige cGMP nicht abgebaut wird. Die Konzentration des cGMP steigt an und es kommt zur Erektion“, siehe auch (1).

 

Der Abbau findet vorwiegend in der Leber, hauptsächlich über CYP3A4 und zu einem geringeren Teil über CYP2C9 statt. Die terminale Halbwertszeit beträgt sechs bis 17 Stunden.

 

Der Wirkstoff wurde von der VIVUS Inc. (Kalifornien) entwickelt und bereits 2012 unter dem Namen Stendra® zugelassen. Die Zulassung in der EU erfolgte 2013, seit April 2014 wird die Substanz unter dem Namen Spedra® durch die Berlin-Chemie AG (Menarini) vertrieben.

 

Avanafil ist für die Behandlung erwachsener Männer mit erektiler Dysfunktion zugelassen, wobei, wie bei allen Vertretern dieser Wirkstoffklasse, eine sexuelle Stimulation erforderlich ist. Die Substanz war in allen klinischen Studien dem Placebo und in vitro allen PDE5-Phosordiesterasehemmern signifikant überlegen. Auch nach Prostataektomie und bei Diabetikern war die Substanz in der höheren Dosierung (100-200 mg statt 50 mg) in 29-34 % der Fälle wirksam (2).

 

Wie bei allen derartigen Stoffen ist eine vorhergehende Untersuchung der Herzfunktion erforderlich. Nach einem Herzinfarkt, Schlaganfall oder lebensbedrohlichen Arrhythmien ist die Substanz mindestens 6 Monate lang nach dem Ereignis kontraindiziert.

 

(AR)

(30.6.2014)

 

Quellen:

 

(1) http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23955441?dopt=Abstract

(2) http://www.pharmazeutische-zeitung.de/index.php?id=46915&cId=51749

Pharmaka sind Wirkstoffe für therapeutische oder diagnostische Zwecke, allerdings gilt der von Paracelsus (1493-1541) geprägte Satz:

 

„Alle Dinge sind Gift, und nichts ist ohne Gift; allein die Dosis machts, daß ein Ding kein Gift sei“.

 

Paracelsus machte sich bei seinen Vorlesungen in Basel oft unbeliebt weil er sie 1). auf deutsch hielt und 2). die vorherrschende Meinung der Humoralpathologie des Galen oft als Bücherweisheit medizinischer Gelehrter kritisierte.

 

 

Druckversion Druckversion | Sitemap
© Dr. Alfred Rhomberg