Riociguat, Adempas® zur Behandlung zweier Formen des Lungenhochdrucks (CTEPH und PAH)

 

Riociguat, Public Domain

 

 

Nach einer Mitteilung von Bayer-News (1) vom 9.Oktober 2013 erhält Bayer die US-Zulassung für Adempas® (Riociguat), den ersten Stimulator der löslichen Guanylatzyklase zur Behandung zweier Formen des Lungenhochdrucks, es ist damit in den USA als erstes und einziges Medikament zur Behandlung der chronisch-thromboembolischen pulmonale Hypertonie (CTEPH) zugelassen und erhält zudem die Zulassung für pulmonal-arterielle Hypertonie (PAH).

 

Was ist Riociguat?

 

1978 wurde bereits ein erstes Vorläufermolekül wurde - ein synthetisches Benzylindazolderivat beschrieben. Die Substanz galt als erster Stickstoffmonoxid-unabhängiger, Häm-abhängige Guanylatzyklase-Stimulator YC-1, der im Verlauf der nächsten 20 Jahre zeigte, dass die Verbindung nicht nur die Aktivität der löslichen Guanylatzyklase erhöhte, sondern auch mit NO (Stickstoffmonooxid) die Guanylatzyklase stimulierte. Die Verbindung zeigte jedoch auch Nebenwirkungen, auf die hier nicht näher eingegangen werden soll. Eine Suche nach anderen potenteren und spezifischeren Guanylatzyklase Stimulatoren füührte nach aufwändigen Synthesearbeiten zu Riociguat, das nach erfolgreichen Tiermodellen deutlich effektiver war, weil es nicht nur die pulmonale Hypertonie reduzierte, sondern auch die krankheitsbedingte Hypertrophie des rechten Herzens reduzierte. Klinische Studien mit Riociguat führten jetzt zu der US-Zulassung unter dem Namen Adempas®.

 

Zur Wirkungsweise

 

Im Gegensatz zu NO, oder häm-unabhängigen sGC Aktivatoren, z.B. Cinaciguat, wirkt Riociguat als direkter sGC-Stimulator unabhängig von NO. Des Weiteren wirkt Riociguat synergistisch zu NO und erzielt anti-aggregatorische, anti-proliferative, und vasodilatorische Effekte. Näheres zur Wirkungsweise siehe BAYER Healthcare (2)

 

Riociguat wurde von Bayer Schering Pharma entwickelt.

 

(AR)

(21.10.2013)

 

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(1) http://www.bayer.de/ (Zugriff 20.10.2013)

(2) http://healthcare.bayer.com/html/pdf/presse/de/digitale_pressemappen/investor_day_2007/sGCAct_190607_DE.pdf

 

 

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© Dr. Alfred Rhomberg