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Ibrutinib (Imbruvica®) – ein aktiver Tyrosinkinase-Inhibitor gegen B-Zell-Malignome

 


Ibrutinib (Public Domain)

 

 

Seit den 1990er Jahren weiß man, dass dysregulierte Tyrosinkinasen eine Schlüsselrolle bei der Entstehung von Tumorerkrankungen spielen. Seit dieser Zeit wurde an Inhibitoren gearbeitet, um gezielt bestimmte Tyrosinkinasen zu hemmen. Aus diesen Versuchen entstand zunächst der Tyrosinkinase-Inhibitor Imatinib, der sehr gute Erfolge gegen chronische myeloische Leukämie (CML) aufweist und heute als Standardbehandlung gilt. Eine neue Substanz ist Ibrutinib, die jetzt die Zulassung zur Behandlung gegen therapieresistente chronische lymphatische Leukämie (CLL) erhielt.

 

Ibrutinib ist ein oral einzunehmender Tyrosinkinase-Inhibitor der eine wesentliche Rolle bei der intrazellulären Signalübertragung in B-Lymphozyten aufweist und in mehreren Studien eine hohe in vitro-Wirksamkeit gegen Lymphomzellen aufwies. In zwei Therapiestudien zeigte Ibrutinib eine gute Wirksamkeit gegen therapieresistente chronische lympathische Leukämie (CLL), weshalb auf Grund eines beschleunigten Breakthrough-Zulassungsverfahrens (2)(3) die Substanz im November 2013 von der FDA zur Behandlung des Mantelzelllymphoms unter dem Handelsnamen Imbruvica (USA) zugelassen wurde(1), siehe auch aerzteblatt.de(4).

 

Das anvisierte Ziel war die Behandlung von B-Zell-Erkrankungen, insbesondere B-Zell-Non Hodgkin Lymphome, sowie Autoimmunerkrankungen. 

 

Ibrutinib (früher PCI-32765), wurde von Pharmacyclics und Janssen Pharmaceutica entwickelt.

 

(AR)

(19.12.2013)

 

  

Quellen:


(1) http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm374761.htm?sf19417653=1

 

(2) http://www.prnewswire.com/news-releases/ibrutinib-receives-two-oncology-breakthrough-therapy-designations-from-us-food-and-drug-administration-190940831.html

 

(3) http://www.fda.gov/newsevents/newsroom/pressannouncements/ucm374761.htm

 

(4) http://www.aerzteblatt.de/nachrichten/54863/Ibrutinib-Kinase-Inhibitor-gegen-B-Zell-Malignome-aktiv

 

Pharmaka sind Wirkstoffe für therapeutische oder diagnostische Zwecke, allerdings gilt der von Paracelsus (1493-1541) geprägte Satz:

 

„Alle Dinge sind Gift, und nichts ist ohne Gift; allein die Dosis machts, daß ein Ding kein Gift sei“.

 

Paracelsus machte sich bei seinen Vorlesungen in Basel oft unbeliebt weil er sie 1). auf deutsch hielt und 2). die vorherrschende Meinung der Humoralpathologie des Galen oft als Bücherweisheit medizinischer Gelehrter kritisierte.

 

 

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© Dr. Alfred Rhomberg