Gilenya®, Fingolimod (Novartis) ein Mittel gegen schubförmige Multiple Sklerose – Warnung durch US-FDA

 

Fingolimod Struktur - © Public Domain

 

 

 

Fingolimod ist eine chemische Verbindung die unter dem Handelsname Gilenya als Arzneisoff zur Behandlung von Multipler Sklerose (MS) seit 2011 in den USA, der EU und in der Schweiz zugelassen ist. Es handelt sich um ein Suppressivum und ist eine synthetische Nachbildung des natürlichen Wirkstoffs Myriocin (1) aus dem Pilz isaria sinclairii.

 

Fingolimod ist in der EU zur Behandlung von Patienten mit hochaktiver, schubförmig-remittierender MS als Alternativtherapie nach einer Behandlung mit Interferon-Beta oder bei einer rasch fortschreitenden schweren MS zugelassen.

 

In der Entwicklungsphase III wurde seit 2006 untersucht, ob die in der Phase II beobachteten Wirkungen über längere Zeit stabil bleiben bzw. ob eine Behandlung mit Fingolimod die Entwicklung der mit MS verbundenen Behinderung verlangsamen kann. Diese Studien wiesen eine Wirksamkeit hinsichtlich der Schubrate bei Patienten mit primär-progredienter Multipler Sklerose auf. Bis Ende 2014 wurde jedoch erfolglos eine Behandlungsoption für Patienten mit primär-progredienter Multipler Sklerose untersucht. 

 

Zum Wirkungsmechanismus

Fingolimod wirkt als Sphingosin-1- Analogon (2). Im Gegensatz zu vielen bisher verfügbaren immunsuppressiven Medikamenten werden durch Fingolimod die Immunzellen nicht abgetötet oder an ihrer Vermehrung gehindert. Stattdessen hemmt Fingolimod die Wanderung von Lymphozyten aus den lymphoiden Organen ins Blut und damit die Zahl der entzündungsfördernden Lymphozyten, die im Zentralnervensystem schädigend wirken könnten (3).

 

Novartis testete Fingolimod auch in Kombination mit Cyclosporin zur Unterdrückung der Abstoßungsreaktion nach Nierentransplantationen In der klinischen Prüfung der Phase III zeigten sich jedoch Nebenwirkungen wie z.B. Makula-Ödeme, besonders bei Diabetikern mit Prädisposition zu Retinopathie. Ferner trat eine leichte Funktionseinschränkung der frisch transplantierten Nieren auf, weshalb die Entwicklung von Fingolimid eingestellt wurde.

 

Jetzt hat die US-Gesundheitsbehörde Novartis gewarnt. Die Behörde sagt, wenn die Behandlung gestoppt werde, könne die Krankheit viel schlimmer werden als vor Beginn oder während der Einnahme des Medikaments. Diese Verschlechterung sei selten, könne aber zu einer dauerhaften Invalidität führen, hieß es weiter (4)

 

(1). Myriocin (Cayman Chemical) https://www.caymanchem.com/product/63150

(2). Sphingosin ist ein einfach ungesättigter Aminoalkohol, dessen Moleküle aus 18 Kohlenstoffatomen, einer Aminogruppe und zwei Hydroxygruppen bestehen und wird im Körper aus Palmitoyl-CoA und Serin synthetisiert (siehe Wikipedia-Enzyclopädie)

     (3). Quelle: Wikipedia- Enzyklopädie

     (4). Finanz und Wirtschaft v. 21.11.2018

 

(AR, 21.11.2018)

 

 

Pharmaka sind Wirkstoffe für therapeutische oder diagnostische Zwecke, allerdings gilt der von Paracelsus (1493-1541) geprägte Satz:

 

„Alle Dinge sind Gift, und nichts ist ohne Gift; allein die Dosis machts, daß ein Ding kein Gift sei“.

 

Paracelsus machte sich bei seinen Vorlesungen in Basel oft unbeliebt weil er sie 1). auf deutsch hielt und 2). die vorherrschende Meinung der Humoralpathologie des Galen oft als Bücherweisheit medizinischer Gelehrter kritisierte.

 

 

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© Dr. Alfred Rhomberg