Rivaroxaban (Xarelto®) zur Prävention von Schlaganfällen - ein neues Antikoagulanz

Rivaroxaban, Public Domain

 

 

Etwa 25 % aller Schlaganfälle sind auf eine Herzrhythmusstörung (Vorhofflimmern) zurückzuführen. Die Patienten werden, um eine Thrombenbildung zu vermeiden, heute meist mit Antikoagulanzien wie z.B. mit dem Vitamin-K-Antagonisten Marcumar (Warfarin) behandelt, das wegen seiner geringen therapeutischen Breite, einer langen Halbwertzeit und anderen Nebenwirkungen (wie interkraniellen Blutungen), kein ideales Therapeuticum ist.

 

Inzwischen gibt es eine Reihe neuer Substanzen wie Apixaban, Dabigatran oder Rivaroxaban, von denen letzteres inzwischen nach guten Studienergebnissen als Xarelto® zugelassen ist. Die Substanz senkt, wie die beiden anderen Substanzen, das Risiko interkranieller Blutungen um ca. 70 % wie aus einer in JAMA Neurology veröffentlichten Mitteilung v. 21.11.2013 (1) zu entnehmen ist, siehe auch (2). Der Tod durch Bildung von Thromben bzw. Thromboembolien wird nach Hüftoperationen gegenüber Heparin nahezu halbiert (s. Wikipedia, Rivaroxaban). Nach der Rocket-AF-Studie ist Rivaroxaban nicht schwächer wirksam als Warfarin. Rivaroxaban (Xarelto®) ist seit 2011 von der EMA für die Indikationen akuter, tiefer Venenthrombosen, die Prävention rezidivierender Lungenembolien und jetzt (Mai 2013) auch in Verbindung mit einer Standardtherapie zur Verhinderung nach Akutem-Koronarsyndrom in Europa zugelassen. Bereits 2011 wurde Xarelto® von der FDA zur Prävention von Schlaganfällen zugelassen.

 

Zur Pharmakologie:

 

Rivaroxaban wird enteral resorbiert und unterliegt einem First-Pass-Metabolismus von Cytochrom P450 3A4. Die Bioverfügbarkeit ist hoch (80-100 %) mit einer Spitzenkonzentration im Serum nach 2−4 Stunden und einer Halbwertzeit von 7−11 Stunden. Im Plasma liegt es zu 95 % an Eiweiß gebunden vor und wird zu ca. 30 % renal eliminiert. Es hat daher auch bei eingeschränkter Nierenfunktion (GFR 30-80 ml/min.) keinen erhöhten Plasmaspiegel. Als direkter Inhibitor des Faktor Xa wirkt Rivaroxaban  Antithrombin-unabhängig (Zitat Wikipedia Enzyklopädie, Zugriff 18.2.2013). 

 

Im Arzneiverordnungs-Report 2009 wurde Rivaroxaban mit der Bewertung A (innovative Struktur mit therapeutischer Relevanz) versehen.

 

Hersteller (bzw. Forschung): Bayer AG und Janssen Pharmaceutical Inc.

 

(AR)

(19.2.2014)

 

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Quellen:

 

(1)  http://www.dsg-info.de/presse/pressemeldungen/2-nachrichten/allgemeine-nachrichten/404-apixaban-dabigatran-oder-rivaroxaban-reduzieren-das-risiko-intrakranieller-blutungen.html

 

(2) http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3726366/

 

 

 

 

 

 

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© Dr. Alfred Rhomberg