Flibanserin erhöht die sexuelle Erregbarkeit von Frauen – ein „Viagra“ für Frauen?

Flibanserin, Public Domain

 

In fast allen Tageszeitungen und Nachrichtensendungen wird derzeit über den Wirkstoff Flibanserin berichtet und dass dieser die Zulassung für die USA von der FDA als Mittel zur Erhöhung der sexuellen Erregbarkeit von Frauen erhalten hat. In Europa ist das Medikament noch nicht zugelassen, u.a. haben deutsche Frauenärzte vor dem Mittel wegen seiner Nebenwirkungen gewarnt. Auch die FDA hatte die Zulassung des von Boehringer Ingelheim entwickelten Stoffes mehrere Jahre verweigert, Boehringer Ingelheim hatte die Entwicklung jedoch seit Oktober 2010 eingestellt.

 

Flibanserin ist (ebenso wie Sildenafil, Viagra®, siehe Anm.) kein Hormonpräparat, im Gegensatz zu Viagra wirkt Flibanserin jedoch auf wichtige Neurotransmitter im Gehirn.

 

Wirkungsmechanismus von Flibanserin

 

Flibanserin ist ein Agonist am Serotonin-Rezeptor 5-HT1A und Antagonist an 5-HT2A. Bezüglich des Dopamin-Rezeptors D4 wirkt Flibanserin wie ein schwacher Partialagonist. Dadurch beeinflusst Flibanserin die Freisetzung von Neurotransmittern im Gehirn, indem es einerseits die Freisetzung des sexualitätshemmenden Serotonins, andererseits die sexualitätssteigernde Wirkung der Neutransmitter Dopamin und Noradrenalin steigert (1).

Anm.: Sildenafil (Viagra) ist ein selektiver Hemmer der cGMP- Phosphordiesterase PDE-5, der sGMP vermindert und durch eine normale Stimulation im Corpus cavernosum bzw. durch Aktivierung des NO/ cGMP-Systems eine Erektion auslöst.

 

Zur Pharmakinetik von Flibanserin

 

Oral wird Flibanserin zu über 90 % als aktiver Arzneistoff (oder seine Metabolite) aufgenommen und wird über das Cytochrom-P450-Enzymsystem, aber auch über CYP2D6 verstoffwechselt, Hauptprodukte der Verstoffwechselung sind inaktive Flibanserin-6 Sulfate die über die Galle und Urin ausgeschieden werden. Die terminale Plasmahalbwertzeit beträgt ca. 10 Stunden (2).

 

Nebenwirkungen

 

Es sind sowohl Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln (Ketoconazol, Tryptanen, Antibabypille, Alkohol) als auch Nebenwirkungen wie Schwindel, Müdigkeit, Angstzustände, Verstopfung und Herzrasen bzw. Extrasystolen (häufig bis gelegentlich) bekannt.

Wegen dieser Nebenwirkungen wurde Flibanserin von der FDA lange Zeit nicht zugelassen und darauf beruhen auch die Bedenken deutscher Frauenärzte. Zusätzlich meinen letztere, dass Sexualität wesentlich im Kopf entsteht und mangelnde Erregbarkeit auch andere Ursachen haben kann.

 

(AR)

(7.6.2015)

 

Quellen:

  1.  Borsini F, Evans K, Jason K, Rohde F, Alexander B, Pollentier S: Pharmacology of flibanserin. In: CNS Drug Rev. 8, Nr. 2, 2002, S. 117–42. PMID 12177684. (siehe auch Wikipedia: Flibanserin, Zugriff 6.6.2015)
  2. Division of Reproductive and Urologic Products Office of New Drugs Center for Drug Evaluation and Research, Food and Drug Administration:Background Document for Meeting of Advisory Committee for Reproductive Health Drugs (June 18, 2010). NDA 22-526. Flibanserin. (Proposed trade name: Girosa, Boehringer Ingelheim). 

 

Pharmaka sind Wirkstoffe für therapeutische oder diagnostische Zwecke, allerdings gilt der von Paracelsus (1493-1541) geprägte Satz:

 

„Alle Dinge sind Gift, und nichts ist ohne Gift; allein die Dosis machts, daß ein Ding kein Gift sei“.

 

Paracelsus machte sich bei seinen Vorlesungen in Basel oft unbeliebt weil er sie 1). auf deutsch hielt und 2). die vorherrschende Meinung der Humoralpathologie des Galen oft als Bücherweisheit medizinischer Gelehrter kritisierte.

 

 

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© Dr. Alfred Rhomberg